¿Por qué el citrato tricálcico puede ser un nuevo excipiente de tabletas quebradizo?

El citrato tricálcico (TCC) se caracterizó como un excipiente de compresión directa (DC) y granulación seca (DG). Se midieron las propiedades del TCC. Las tabletas de TCC y otras cargas comunes se comprimieron directamente para el análisis de compresión, incluida la dependencia de la velocidad. El endurecimiento por trabajo durante la DG se determinó mediante compactación con rodillo de TCC y posterior formación de tabletas.

Resultados: el TCC aparece como un excelente polvo fluido de grandes aglomerados que consiste en plaquetas de micras inferiores a submicrométricas. A pesar del mecanismo de deformación frágil (identificado en un análisis de Heckel, datos no mostrados), TCC demostró una resistencia mecánica muy alta de hasta 11 MPa junto con una fracción sólida asombrosamente baja de 0,85 a una presión de compresión de 400 MPa (datos no mostrados) . Esto fue visto junto con apenas sensibilidad a la velocidad y al lubricante. Sin embargo, el tiempo de desintegración fue muy corto. Los comprimidos de TCC sufrieron solo un poco por la nueva compresión: se observó una ligera pérdida en la resistencia a la tracción de 1 - 2 MPa para los gránulos producidos por compactación con rodillo en parámetros de proceso significativos.

Conclusiones: se encontró que el TCC era adecuado para DC como una carga de deformación predominantemente frágil, sin embargo, demostrando un rendimiento de dureza enorme, al tiempo que era independiente de la velocidad de lubricación y formación de comprimidos. TCC además retuvo suficiente capacidad de enlace después de DG para mantener esta pronunciada capacidad de transformación.